اثر ترکیبات جدید 8- فنیل - 4- کینولون با استخلاف‌های مختلف در موقعیت 3 بازدارنده آنزیم اینتگراز علیه ویروس HIV

نویسندگان

  • امیران, محمدرضا
  • حاجی مهدی, زهرا
  • ذبیح اللهی, رضوان
  • زرقی, افشین
  • گلبابایی, نوشین
چکیده مقاله:

زمینه و هدف : تهدید HIV علیه نظام سلامت جهانی، سبب مطالعاتی برای یافتن ترکیبات جدید ضدویروس HIV شده است. این مطالعه به منظور تعیین اثر ترکیبات جدید 8- فنیل - 4- کینولون با استخلاف‌های مختلف در موقعیت 3 بازدارنده آنزیم اینتگراز علیه ویروس HIV انجام شد. روش بررسی : در این مطالعه توصیفی ویریون (single cycle replicable) HIV SCR به وسیله ترانسفکت کردن سلول‌های HEK293T با سه پلاسمید pmzNL4-3 ، pSPAX.2 و pMD2.G تولید شد. سلول‌های هدف HeLa با ویروس SCR آلوده شدند و میزان P24 مایع رویی سلول‌ها با سنجش P24 توسط روش الایزا اندازه‌گیری شد. سمیت سلولی این ترکیبات و توانایی زنده ماندن سلول‌ها در این ترکیبات به وسیله روش XTT ارزیابی گردید. یافته‌ها : همگی ترکیبات از جمله NPZ-4F ، NPZ-2F ، NPZ-4CL و NPZ-2CL بهترین اثر مهارکنندگی را در غلظت mM100 با Inhibition Rate به ترتیب 51 درصد، 48 درصد، 33 درصد و 25 درصد داشتند. از میان این ترکیبات دو ترکیب NPZ-4F و NPZ-2CL سمیت سلولی ناچیزی داشته و از همانندسازی HIV در بالاترین غلظت بازداری کردند. نتیجه‌گیری : ترکیبات جدید مشتق از 8-فنیل-4-کینولون با استخلاف‌های مختلف در موقعیت 3 مورد آزمایش در این مطالعه، قادر به بازداری از همانندسازی HIV با توانایی ضدویروسی بالا و سمیت سلولی پایین کاندیدای مناسبی برای مطالعات بیشتر ضدویروسی است.

برای دانلود باید عضویت طلایی داشته باشید

برای دانلود متن کامل این مقاله و بیش از 32 میلیون مقاله دیگر ابتدا ثبت نام کنید

اگر عضو سایت هستید لطفا وارد حساب کاربری خود شوید

منابع مشابه

اثر بربرین در تنظیم آستروسیتهای Gfap+ ناحیه هیپوکمپ موشهای صحرایی دیابتی شده با استرپتوزوتوسین

Background: Diabetes mellitus increases the risk of central nervous system (CNS) disorders such as stroke, seizures, dementia, and cognitive impairment. Berberine, a natural isoquinolne alkaloid, is reported to exhibit beneficial effect in various neurodegenerative and neuropsychiatric disorders. Moreover astrocytes are proving critical for normal CNS function, and alterations in their activity...

متن کامل

اثر بربرین در تنظیم آستروسیتهای Gfap+ ناحیه هیپوکمپ موشهای صحرایی دیابتی شده با استرپتوزوتوسین

Background: Diabetes mellitus increases the risk of central nervous system (CNS) disorders such as stroke, seizures, dementia, and cognitive impairment. Berberine, a natural isoquinolne alkaloid, is reported to exhibit beneficial effect in various neurodegenerative and neuropsychiatric disorders. Moreover astrocytes are proving critical for normal CNS function, and alterations in their activity...

متن کامل

سنتز ترکیبات جدید مشتق 3 ،4-دی آریل-4-تیازولین-2-تیون با اثر بالقوه مهار کننده COX-2

Background and purpose: Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) remain among the most widely prescribed drugs worldwide for the treatment of inflammation including pain-releasing, anti-pyretic and rheumatoid arthritis. The conventional NSAIDs exert their effects by inhibiting cyclooxygenase (COX) enzymes. Subsequent research and rational drug design validated the initial concept that a ...

متن کامل

کلون‌سازی، بیان و تخلیص پروتئین اینتگراز ویروس HIV و بررسی آنتی‌ژنیسیته آن

Background: Improving the performance of HIV diagnosis assays is one of the most important ways to reduce HIV transmission. Because of the high mutation rate of HIV, it is critical to use the conserved proteins to develop diagnostic immunoassay methods. Because integrase is one of the most conserved proteins of HIV, it may be a good target for this purpose. In this paper cloning, purification a...

متن کامل

توانایی بازدارندگی تولید ویریون های HIV توسط ترکیبات جاذب آهن مشتق 3-Hydroxy-4-pyridinones

Background and purpose: The need to find new antiviral compounds is increasing due to the emergence of resistant strains and toxicity of currently available HIV drugs. In this research the inhibitory activity of a number of novel iron chelating compounds derived from 3-Hydroxy-4-pyridinosnes was studied. Materials and methods: Single cycle replicable (SCR) virion was produced by transfection o...

متن کامل

سرواپیدمیولوژی ویروس هرپس هشت انسانی (HIV-8) در اهداکنندگان خون بیماران همودیالیزی و افراد HIV مثبت در شهر تهران

Background and Aim: Human herpes virus 8 (HHV-8), also known as Kaposi sarcoma-associated herpes virus, is believed to be the infectious trigger for Kaposi sarcoma. HHV-8 transmission takes place via different routes such as saliva, sexual intercourse, mucosal contact and possibly blood transfusion. The objective of this study was to determine HHV-8 seroprevalence in otherwise healthy blood don...

متن کامل

منابع من

با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید

ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده

{@ msg_add @}


عنوان ژورنال

دوره 19  شماره 2

صفحات  77- 83

تاریخ انتشار 2017-05

با دنبال کردن یک ژورنال هنگامی که شماره جدید این ژورنال منتشر می شود به شما از طریق ایمیل اطلاع داده می شود.

کلمات کلیدی

کلمات کلیدی برای این مقاله ارائه نشده است

میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com

copyright © 2015-2023